【關(guān)鍵字】藥品說明書;作用;血管;降低;利尿;福辛普列鈉
【 全 文 】
【藥理作用】本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉，福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，結(jié)果使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低。本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管楔壓或前負荷，也降低血管阻力，從而改善心排血量。
【藥代動力學(xué)】口服本品后約吸收36%，食物可影響其吸收的速度，但不影響其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜處水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉，其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強�？诜酒穯蝿┖�1小時內(nèi)起作用，2～4小時達峰作用，作用維持約24小時。本品44%～50%經(jīng)腎清除，46%～50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄；血液透析時和腹膜透析時本品的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓或心力衰竭，可單獨應(yīng)用或與其他藥物（如利尿藥）合用。
【用法用量】給藥劑量須遵循個體化原則，按療效調(diào)整。心力衰竭病人已用強心苷和利尿劑，有水、鈉缺失者，開始用本品時應(yīng)采用小劑量。
【不良反應(yīng)】（1）較常見的不良反應(yīng)有：頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。
（2）少見的不良反應(yīng)有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)管性水腫罕見，如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
（3）尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。
【禁忌】
（1）對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者忌用本品。
（2）孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。
【注意事項】
（1）下列情況慎用本品
①自身免疫性疾病(如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡)：此時發(fā)生白細胞或粒細胞減少的機會增多。
②骨髓抑制。
③腦或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而加重缺血。
④血鉀過高。
⑤腎功能障礙 使血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留。
⑥肝功能障礙 使本品在肝內(nèi)的代謝減低。
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
（2）對診斷的干擾 用本品時可有如下情況
①血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。
②偶有血清肝臟酶增高。
③血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。
（3）用本品期間隨訪檢查
①對有腎功能障礙或有白細胞缺乏的病人，最初3個月內(nèi)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次，此后定期檢查。
②尿蛋白檢查，每月1次。
（4）本品的降壓作用在立位與臥位相同。
（5）對原用利尿藥治療者，開始用本品前停用利尿藥2～3天，但嚴重或惡性高血壓例外，此時用本品小劑量，在觀察下小心增加劑量。
（6）用藥期間發(fā)生血管性水腫時應(yīng)停藥，并皮下注射腎上腺素，靜脈注射氫化可的松。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品可透過胎盤，在妊娠中、晚期應(yīng)用可致胎兒損害，甚至死亡，故不宜在此時應(yīng)用。
（2）福辛普利拉可分布入乳汁，但尚未發(fā)生問題。
【兒童用藥】
對小兒用藥的研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有引起少尿和神經(jīng)異常的危險，可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。
【老年患者用藥】老年患者不需減量。
【藥物相互作用】（1）與利尿藥同用時降壓作用增大，可能引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者應(yīng)停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如打算合用，應(yīng)從小劑量開始。（3）與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。（4）非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成并引起水、鈉潴留，與本品同用時可使本品的降壓作用減弱。（5）與其他降壓藥同用時降壓作用加強，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與b -受體阻滯藥呈較小的相加作用。
【藥物過量】用本品過量時，可通過擴容來糾正低血壓。
【 全 文 】
【藥理作用】本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉，福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，結(jié)果使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低。本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管楔壓或前負荷，也降低血管阻力，從而改善心排血量。
【藥代動力學(xué)】口服本品后約吸收36%，食物可影響其吸收的速度，但不影響其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜處水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉，其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強�？诜酒穯蝿┖�1小時內(nèi)起作用，2～4小時達峰作用，作用維持約24小時。本品44%～50%經(jīng)腎清除，46%～50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄；血液透析時和腹膜透析時本品的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓或心力衰竭，可單獨應(yīng)用或與其他藥物（如利尿藥）合用。
【用法用量】給藥劑量須遵循個體化原則，按療效調(diào)整。心力衰竭病人已用強心苷和利尿劑，有水、鈉缺失者，開始用本品時應(yīng)采用小劑量。
【不良反應(yīng)】（1）較常見的不良反應(yīng)有：頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。
（2）少見的不良反應(yīng)有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)管性水腫罕見，如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
（3）尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。
【禁忌】
（1）對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者忌用本品。
（2）孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。
【注意事項】
（1）下列情況慎用本品
①自身免疫性疾病(如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡)：此時發(fā)生白細胞或粒細胞減少的機會增多。
②骨髓抑制。
③腦或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而加重缺血。
④血鉀過高。
⑤腎功能障礙 使血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留。
⑥肝功能障礙 使本品在肝內(nèi)的代謝減低。
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
（2）對診斷的干擾 用本品時可有如下情況
①血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。
②偶有血清肝臟酶增高。
③血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。
（3）用本品期間隨訪檢查
①對有腎功能障礙或有白細胞缺乏的病人，最初3個月內(nèi)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次，此后定期檢查。
②尿蛋白檢查，每月1次。
（4）本品的降壓作用在立位與臥位相同。
（5）對原用利尿藥治療者，開始用本品前停用利尿藥2～3天，但嚴重或惡性高血壓例外，此時用本品小劑量，在觀察下小心增加劑量。
（6）用藥期間發(fā)生血管性水腫時應(yīng)停藥，并皮下注射腎上腺素，靜脈注射氫化可的松。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品可透過胎盤，在妊娠中、晚期應(yīng)用可致胎兒損害，甚至死亡，故不宜在此時應(yīng)用。
（2）福辛普利拉可分布入乳汁，但尚未發(fā)生問題。
【兒童用藥】
對小兒用藥的研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有引起少尿和神經(jīng)異常的危險，可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。
【老年患者用藥】老年患者不需減量。
【藥物相互作用】（1）與利尿藥同用時降壓作用增大，可能引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者應(yīng)停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如打算合用，應(yīng)從小劑量開始。（3）與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。（4）非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成并引起水、鈉潴留，與本品同用時可使本品的降壓作用減弱。（5）與其他降壓藥同用時降壓作用加強，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與b -受體阻滯藥呈較小的相加作用。
【藥物過量】用本品過量時，可通過擴容來糾正低血壓。